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CAS 번호 144689-24-7 Olmesartan 소개

2022-03-04

CAS 번호:144689-24-7

분자식: C24H26N6O3

분자량: 446.5

아이넥스 No:646-413-5


소개

Olmesartan은 고혈압 치료에 널리 사용되는 지오텐신 II 수용체 차단제입니다. 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템(RAAS)은 고혈압, 심부전, 죽상동맥경화증 및 당뇨병성 신증과 같은 많은 질병의 발병 및 진행에 중요한 역할을 합니다.

 

최근 몇 년 동안 RAAS에 대한 사람들의 이해가 계속 업데이트되고 있으며 안지오텐신 II 수용체 유형 1(AT1) 길항제(또한 안지오텐신 수용체 차단제라고도 함)가 임상 실습에서 점점 더 많이 사용되고 있습니다.


속성

녹는점: 186-188°C

끓는점 738.3±70.0 °C(예상)

밀도: 1.33

보관 조건: -20°C 냉동고

pka: 2.39±0.50(예상)

형태: 분말


약리학적 효과

올메사르탄은 비펩타이드성 안지오텐신 II(Ang II) 수용체(AT1 유형) 차단제입니다. 올메사르탄은 부작용이 적고 마른 기침, 발진, 혈관신경성 부종을 유발하지 않으며, 이는 지오텐신 전환 효소 억제제(ACEI)에 의해 유발될 수 있습니다.

 

또한 올메사르탄은 강력하고 오래 지속되는 항고혈압 효과가 있습니다. Ang II는 혈관 수축, 알도스테론 합성, 심장 수축 및 나트륨의 신장 재흡수를 촉진하는 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템의 중요한 물질입니다.

 

Olmesartan은 Aug II가 혈관 평활근 세포의 AT1 수용체에 결합하는 것을 선택적으로 방지하여 Ang II가 레닌 분비에 미치는 부정적인 피드백 효과를 방해하여 혈장 레닌 활성화 레닌 활성을 증가시키고 순환 Ang II 농도를 증가시켰지만 유의미한 효과는 없었습니다. 올메사르탄의 항고혈압 효과.


경고

Olmesartan은 다음과 같은 경우 금기 사항입니다.

ACEI, 아스피린 및/또는 페니실린에 알레르기가 있는 환자.


혈관부종의 위험이 있는 환자.

후두의 천명, 얼굴, 혀 또는 성대의 혈관부종으로 인한 이전의 중단 이력이 있는 환자.

대동맥 또는 승모판 협착증, 비대성 심근병증 또는 좌심실 유출 통로 폐쇄가 있는 환자.

신장애(단일 또는 이중 신동맥 협착), 간장애(담도 간경변 또는 담도 폐쇄)가 있는 환자.

당뇨병 환자.

칼륨보존성 이뇨제 또는 칼륨보충제를 복용 중인 환자.

어린이: 18세 미만의 환자에 대한 임상 데이터가 없으므로 올메사르탄 사용을 권장하지 않습니다.


임신: 임신 중기 및 후기에 올메사르탄을 사용하면 태아(또는 신생아)의 손상(저혈압, 고칼륨혈증, 신생아 빈혈, 두개유합증, 무뇨증 및 신부전 등)을 유발하거나 사망에 이를 수 있습니다.

 

수유: 동물 실험에 따르면 올메사르타네이트는 모유로 분비될 수 있지만 사람의 모유에서 분비될 수 있는지 여부는 아직 알려지지 않았습니다.전신 마취가 필요한 수술: 혈압을 감소시키는 약물은 보상 레닌 방출 후 Ang II의 형성을 차단할 수 있습니다.심부전 및 저나트륨혈증이 있고 이뇨제를 복용하고 신장 투석을 받고 있는 환자는 저혈압의 위험이 증가합니다.


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