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CAS 148553-50-8 프레가발린이란 무엇입니까?

2023-04-10

CAS 번호:148553-50-8

분자식: C8H17NO2
분자량: 159.23




프레가발린이란 무엇입니까?

프레가발린항경련제라고도 불리는 항간질제입니다. 이는 발작을 일으키는 뇌 내의 충동을 늦추는 방식으로 작동합니다. 프레가발린은 또한 신경체계 전체에 통증 신호를 보내는 뇌 내의 화학 물질에도 영향을 미칩니다.

프레가발린은 당뇨병(당뇨병성 신경병증), 대상포진(포진 후 신경통) 또는 척수 손상이 있는 사람들의 섬유근육통 또는 신경통으로 인한 통증을 치료하는 데 사용됩니다.

프레가발린은 성인과 최소 1개월 된 어린이의 부분 발병 발작을 치료하기 위해 다른 약물과 함께 추가로 사용됩니다.

프레가발린은 이 약물 가이드 중 외부 목적으로 사용될 수도 있습니다.

 

프레가발린의 성격

  • 녹는점: 194-196°C

  • 특정 회전: D23+10.52°(c=1.06inwater)

  • 끓는점: 274.0±23.0°C(예상)

  • 밀도: 0.997±0.06g/cm3(예상)

  • 인화점: 9℃

  • 보관 조건: StChemicalbookoreatRT

  • 용해도 탈이온수:≥10mg/mL

  • 산도계수(pKa) 4.23±0.10(예상)

  • 형태: 백색 분말


프레가발린의 용도 및 합성방법

용도: 새로운 항간질제


소개 프레가발린은 비감마 아미노부티르산(GABA) 수용체 작용제 또는 길항제로서, 전압 의존성 칼슘 채널을 차단하고 신경 전달 물질의 방출을 감소시키는 새로운 칼슘 채널 조절제입니다. 임상적으로 주로 당뇨병성 케미컬북 말초신경병증과 관련된 신경통, 대상포진후 신경통 및 부분발작이 있는 성인의 보조치료, 범불안장애, 중추신경통(척수손상, 뇌졸중, 다발성경화증을 수반하는 신경통 포함), 섬유근육통에 사용된다.


프레가발린은 주로 말초 신경통 치료와 제한된 부분 발작의 보조 치료에 사용됩니다.

약리학적 효과프레가발린은 중추신경계 조직의 α2-δ 부위(전압 개폐 칼슘 채널 보조 하위 단위)에 대해 높은 친화성을 가지고 있지만 프레가발린의 작용 메커니즘은 완전히 이해되지 않았습니다. 그러나 변형된 마우스 케미컬북 테스트 결과와 프레가발린과 구조적으로 유사한 화합물(예: 가바펜틴)에 대한 테스트 결과를 보면 동물모델에서 프레가발린이 α2-델타 부위에 결합하면 통증 억제 및 항발작 효과와 관련이 있는 것으로 나타났다. 프레가발린.

 

프레가발린 캡슐제의 제조방법은 다음과 같은 단계를 거친다.

(i) 프레가발린 원료를 진탕 과립기 상의 30메쉬(구경 600μm) 스크린에 통과시키고, 30메쉬 스크린을 통과한 프레가발린 원료를 60메쉬(구경 250μm) 스크린과 80메쉬( 조리개 180μm)을 차례로 스크린하고, 60메쉬 스크린을 통과한 프레가발린 과립 분말과 80메쉬 스크린을 통과하지 못한 프레가발린 과립 분말을 따로 보관해 둔다.

(ii) 진탕체 위의 유당을 80메쉬(구경 180μm) 체와 120메쉬(구경 120μm) 체에 차례로 통과시키고, 80메쉬 체를 통과한 유당과립의 분말과 통과하지 못한 케미컬북을 취하는 단계 120 메쉬 체를 통해 따로 보관합니다.

③ 먼저, ①단계에서 얻은 프레마린 과립분말(D50 입자크기 180μm~220μm, D90 입자크기 250μm~280μm)과 바인더를 다방향 모션믹서에서 잘 혼합한 후 윤활제와 유당 과립을 혼합한다. ②단계에서 얻은 분말(D50 입자크기 120μm~140μm, D90 입자크기 160μm~180μm)을 첨가하고 마지막으로 혼합된 원료를 캡슐자동충전기에 직접 충전하여 프레가발린 캡슐을 얻었다.

 

항뇌전증 및 신경병증성 통증치료제인 프레가발린은 감마아미노부티르산의 분자구조를 갖고 있어 항경련 효과를 갖는 새로운 항뇌전증제로 화이자에서 말초신경통 치료용 또는 부분발작 치료의 보조제로 개발에 성공했다. . 2008년 12월, 미국 식품의약국(FDA)은 가장 흔한 두 가지 형태의 글리코케미칼북 요로 질환 말초 신경통(DPN) 및 포진후 신경통(PHN) 치료를 위해 프레가발린(상품명 "Lirica")을 승인했습니다. 신경병증성 통증. 신경병증성 통증은 둔하고 화끈거리며 찌르는 듯한 통증을 특징으로 하는 가장 치료하기 어려운 만성 통증 증후군 중 하나입니다. 신경병증성 통증은 당뇨병, 감염(대상포진 등), 암, AIDS 등 다양한 원인에 의해 유발될 수 있습니다.


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