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전립선암과 다롤루타마이드

2023-11-04

질병 배경


전립선암은 전립선 내 암세포의 통제할 수 없는 성장으로 인해 발생합니다. 전립선은 방광 아래, 직장 앞에 위치하며 남성에게만 있습니다. 거의 모든 전립선암(원발성 전립선암의 95% 이상)은 선세포에서 발생하며 선암종으로 알려져 있습니다(National Cancer Institute, 2017). 다른 유형의 전립선암(예: 육종, 소세포암종, 신경내분비종양, 이행세포암종)이 존재하지만 그런 경우는 드뭅니다(American Cancer Society, 2016).


전 세계적으로 전립선암은 남성에게 두 번째로 흔한 암이며, 전체적으로는 네 번째로 흔한 암입니다. 이는 또한 남성의 암으로 인한 사망 원인 중 5위를 차지합니다. 2012년 세계보건기구(WHO)는 전 세계적으로 110만 명의 남성이 전립선암 진단을 받았으며, 그 중 거의 70%가 더 발전된 지역에서 발생한다고 추정했습니다. 전립선 특이 항원(PSA) 검사와 그에 따른 생검의 광범위한 사용은 북미, 서유럽, 북유럽 등 더 발전된 지역에서 진단된 전립선암 발병률을 높이는 데 기여했지만, 동부 및 중남부 지역에서는 발병률이 여전히 낮습니다. 아시아 인구(GLOBOCAN, 2012).


전립선암 발병과 관련된 증상이 없는 경우가 많기 때문에 PSA 검사가 권장됩니다. 그러나 전립선암이 증상을 유발할 수 있는 경우도 있습니다. 가능한 증상은 다음과 같습니다.


•긴박감으로 잦은 배뇨(특히 밤에)

•배뇨를 시작하거나 멈추는 데 어려움이 있음

•소변의 흐름이 약함

•발기의 어려움

• 고통스러운 사정; 사정되는 체액의 양 감소

• 고통스럽거나 타는 듯한 배뇨; 소변이나 정액의 혈액

•허리, 엉덩이, 골반, 허벅지에 통증이 있습니다.





다로루타마이드 소개


다로루타마이드(Darolutamide)는 2019년 7월 30일 FDA의 승인을 받았으며, 2020년 3월 27일 EMA의 승인을 받았으며 상품명은 Nubeqa입니다. 이 약물은 Orinon의 연구로 2014년 6월 Bayer가 전 세계에서 글로벌 개발 및 상업권을 획득했습니다. 엔잘루타마이드, 아팔루타마이드와는 분자구조가 다르며, 독특한 화학구조로 인해 핵 이소성을 차단해 안드로겐 수용체의 기능을 차단해 암세포의 성장을 억제하는 효과가 있다.


누베카는 비스테로이드성 안드로겐 수용체 억제제로 비전이성 거세저항성 전립선암 치료에 사용된다.


누베카(Nubeqa)는 경구용 정제로, 정제당 다로루타마이드 300mg이 함유되어 있습니다.


다로루타마이드의 기본정보

연구 코드: ODM-201

작용 메커니즘: 안드로겐 수용체 길항제

연구현황 : 승인

구조:





분자량: 398.85

분자 구조: C19H19ClN6O2

카스 : 1297538-32-9



글로컬 승인





전신수축의 경로



관련 중간체


79069-13-9
N-Boc-L-알라닌올
1297537-37-1
2-클로로-4-(1H-피라졸-5-일)벤조니트릴
1297537-41-7
(S)-4-(1-(2-아미노프로필)-1H-피라졸-3-일)-2-클로로벤조니트릴

1297537-45-1

5-아세틸-1H-피라졸-3-카르복실산


치료 부문 경쟁사













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